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化合物显示出寻找结核抗生素的希望

经测试,其具有潜在的抗生素功效,已证明其对最致命的传染病之一-结核病(TB)具有积极的作用。

John Innes中心的研究人员评估了两种具有抗菌特性的化合物,它们是Redx Pharma公司生产的候选抗生素,特别是针对结核病。

结核病是由结核分枝杆菌引起的,通常被认为是过去的疾病。但是近年来,由于对治疗的抵抗力增强和疫苗功效下降,这种情况一直在增加。

寻找新疗法的一种策略是寻找能够利用已知的药物靶标(例如细菌酶DNA促旋酶)的化合物。DNA拓扑异构酶家族的这一酶是细菌DNA功能所必需的,因此,抑制其活性的化合物已被广泛用作抗生素候选物。

研究小组使用X射线晶体学阐明了化合物对目标的作用的分子细节。

令人惊讶的是,DNA促旋酶中的一种非常常见的突变导致细菌对相关的一组抗生素氨基香豆素具有抗药性,但并未导致对该化合物的耐药。

“我们希望,企业和学术团体合作,开发新的抗生素会发现这项研究很有用。它打开了进一步合成和化合物调查的方式,与此靶标相互作用,”托尼·麦克斯韦教授的作者之一表示,研究中出现在杂志抗菌化疗。

迄今为止,开发新的结核病治疗方法一直没有成功,目前的治疗方法已使用了50多年。

世界卫生组织(WHO)的数据显示,每天有4000多人死于结核病,30万人死于该病。2018年,近50万人患有耐药结核病。

麦克斯韦教授说:“抗菌素耐药性(AMR)现在已被公认为21世纪我们面临的最大问题之一。如果我们不能尽快找到解决方案,我们可能正在研究细菌性疾病的流行人们通过研究历史了解了鼠疫和其他可怕的瘟疫,但如果我们没有有效的抗生素,这种细菌性疾病就可能再次出现,这并没有过分夸大其词,我们必须找到一种方法来汇集专家学术和商业部门采取果断行动。”

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